金融界2024年2月5日消息,据国家知识产权局公告,诚达药业股份有限公司取得一项名为“常山酮中间体反式-N-苄氧羰基-(3-羟基-2-哌啶基)-2-丙酮的制备方法“,授权公告号CN113999164B,申请日期为2021年10月。
专利摘要显示,本发明涉及药物合成领域,公开了常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法,本发明的制备方法中,首次以氨基取代戊醛和噻唑亚砜化合物为原料,经过Mislow‑Evans重排反应,随后在路易斯酸催化下制得如式I所示的反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮。本发明的常山酮中间体反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的制备方法收率较高,质量稳定,为反式‑N‑苄氧羰基‑(3‑羟基‑2‑哌啶基)‑2‑丙酮的合成提供了新的路线参考,避免了吡啶的还原,克服了需要使用昂贵的Rh/Al2O3金属催化剂的缺点。